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王文宣博士等从马铃薯内生菌中发现能逆转真菌耐药性的活性新骨架细胞松弛素

发布时间: 2020-03-04 浏览次数:

真菌感染是临床上经常遇到的严重感染性疾病。现有的抗真菌药物在临床使用上都遇到真菌产生抗药性的大麻烦,使其效能大大降低,寻找新型能够逆转真菌抗药性的药物具有重要意义。

近日,中南民族大学药学院刘吉开教授团队的师资博士后王文宣等从马铃薯内生炭角菌Xylaria cf. curta中分离得到了结构新颖的细胞松弛素curtachalasins C-E。它们具有新颖的6/6/6/6桥环骈合体系,具有多个手性中心,其完整的结构解析具有一定的挑战。通过一维、二维核磁确定它们的平面结构后,化合物curtachalasins CE通过单晶确定了绝对构型。而化合物curtachalasin D(总量0.8 mg)的手性则通过残留偶极耦合(RDC)和ECD的计算确定。生物活性测试表明,化合物curtachalasin C具有显著的针对白色念珠菌(Candida albicans)抗氟康唑的抗药性逆转活性。目前抗真菌一线药物有限,而抗药性日趋严峻,该研究为进一步开发抗白色念珠菌创新药物提供了新的化学结构基础,具有重要的研究价值。该成果发表在自然指数收录的著名学术期刊Organic Letters上(2019, 21, 1108-1111),全文链接:

本研究得到国家自然科学基金、湖北省技术创新专项(重大项目)以及中南民族大学中央高校基金等资助,中南民族大学分析测试中心进行了相关波谱测试。

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